Temozolomide (Temodar)

Descripción

Temozolomida es un agente quimioterapéutico alquilante oral utilizado fuera del etiquetado en cáncer colorrectal, particularmente en tumores con metilación de MGMT o déficit en reparación de errores de replicación. Este agente dañino del ADN está aprobado principalmente por la FDA para tumores cerebrales pero ha mostrado actividad en pacientes con CRC cuyos tumores tienen características moleculares específicas que los hacen más susceptibles al daño causado por agentes alquilantes. En cáncer colorrectal, la temozolomida se utiliza a menudo en combinación con otros agentes como capecitabina o radioterapia, especialmente en cáncer rectal avanzado localmente con silenciamiento de MGMT.

Mecanismo de Acción

El temozolomida se convierte espontáneamente en su metabolito activo MTIC (metil-triazeno-imidazol-carboxamida), que metila el ADN en la posición O6 de los residuos de guanina, lo que lleva a roturas en las cadenas del ADN y muerte celular. Los tumores con promotor metilado de MGMT (metiltransferasa-DNA-O6-metiltiamina) son particularmente sensibles porque no pueden reparar eficazmente este daño al ADN.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos