RMC-9805 (Not yet branded)

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KRAS G12D

Descripción

RMC-9805 es un inhibidor de RAS(ON) diseñado específicamente para inhibir tumores sólidos mutados en KRAS G12D, incluido el cáncer colorrectal. Este compuesto representa una nueva aproximación para la inhibición directa de proteínas mutantes de KRAS en su estado activo acoplado a GTP. RMC-9805 se está desarrollando para pacientes con mutaciones en KRAS G12D, que ocurren aproximadamente en el 12-15% de los cánceres colorrectales y históricamente se han considerado como objetivos "indruggeables".

Mecanismo de Acción

RMC-9805 funciona como un inhibidor de RAS(ON) que se une directamente y inhibe la proteína mutante KRAS G12D en su conformación activa, ligada a GTP. Este mecanismo difiere de los inhibidores tradicionales de KRAS G12C al dirigirse a la proteína mientras está en el estado "encendido" en lugar del estado inactivo ligado a GDP. Al bloquear la señalización activa de KRAS G12D, la droga interrumpe las vías oncogénicas downstream, incluyendo los cascabeles RAF-MEK-ERK y PI3K-AKT que promueven el crecimiento y supervivencia tumoral.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Toxicidad gastrointestinal Fatiga Erupción cutánea Diarrea Disminución del apetito Náuseas Aumento de las enzimas hepáticas Trombocitopenia

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT06445062 Fase 1
Reclutando
Estudio de inhibidores de RAS(ON) en pacientes con tumores sólidos gastrointestinales.
United States
NCT06040541 Fase 1
Reclutando
Estudio de RMC-9805 en participantes con tumores sólidos con mutación KRAS G12D.
United States