Prexasertib (Not yet branded)

Descripción

Prexasertib (LY2606368) es un inhibidor selectivo de la quinasa del punto de control 1 (CHK1) que interrumpe las vías de respuesta al daño del ADN en células cancerosas. En el cáncer colorrectal, se está evaluando en combinación con otros agentes dirigidos como ralimetinib (un inhibidor de p38 MAPK) y diversos regímenes quimioterapéuticos. El medicamento se dirige a tumores con mecanismos defectuosos de reparación del ADN, en particular aquellos con mutaciones en PIK3CA que pueden hacer que las células sean más vulnerables a la inhibición de puntos de control.

Mecanismo de Acción

Prexasertib inhibe selectivamente la quinasa de chequeo de puntos 1 (CHK1), una enzima crítica en el camino de respuesta a daños del ADN que normalmente impide que las células progresen a través del ciclo celular cuando el ADN está dañado. Al bloquear la función de CHK1, la droga fuerza a las células cancerosas con defectos existentes en la reparación del ADN a proceder a través de la división celular a pesar de tener ADN dañado, lo que finalmente lleva a la muerte celular a través de catástrofe de replicación.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos