Descripción
MK-2206 es un inhibidor alósterico de AKT desarrollado para el tratamiento de tumores sólidos avanzados, incluido el cáncer colorrectal metastásico con características moleculares específicas. En cáncer colorrectal, se ha evaluado principalmente en pacientes con tumores KRAS-wildtype y mutaciones PIK3CA, a menudo en combinación con otros agentes dirigidos. El fármaco se dirige al camino PI3K/AKT, que está frecuentemente desregulado en cánceres colorrectales y contribuye a la resistencia al tratamiento y la progresión tumoral.
Mecanismo de Acción
MK-2206 funciona inhibiendo selectivamente los tres isoformos de AKT (AKT1, AKT2 y AKT3) mediante unión allostérica, lo que previene la activación de AKT y la señalizaciónPI3K/AKT/mTORPIK3CA MK-2206 funciona inhibiendo selectivamente los tres isoformos de AKT (AKT1, AKT2 y AKT3) mediante unión allostérica, lo que previene la activación de AKT y la señalizaciónEsta inhibición bloquea la vía PI3K/AKT/mTOR, conduciendo a una reducción en la proliferación celular, aumento en la apoptosis y disminución en la supervivencia de las células tumorales. El medicamento es particularmente relevante en los cánceres colorrectales con mutaciones en PIK3CA donde esta vía está constitutivamente activada.
Dianas Moleculares
Efectos Secundarios
No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.