Lenalidomide (Revlimid)

Otros Medicamentos · Aprobado desde 2005

US Uso compasivo EU Aprobado EMA ES Uso hospitalario fuera de indicación en CCR Oral 4 Ensayos Clínicos
Cereblon (CRBN) IKZF1 IKZF3

Descripción

Lenalidomida es un medicamento inmunomodulador (IMiD) que pertenece a la clase de moduladores del ligasa E3 cereblon, principalmente aprobado para neoplasias hematológicas pero utilizado fuera de indicación en cáncer colorrectal. En CRC, lenalidomida se está explorando particularmente en tumores mutantes KRAS donde las terapias dirigidas tradicionales como cetuximab muestran una eficacia limitada como monoterapia. El medicamento se evalúa en regímenes combinados con cetuximab, bevacizumab y esqueletos de quimioterapia como FOLFOX para aumentar la actividad antitumoral en cáncer colorrectal avanzado.

Mecanismo de Acción

Lenalidomida se une a cereblona, un componente del complejo E3 ubiquitin ligasa CRL4-CRBN, lo que conduce a la degradación dirigida de factores de transcripción específicos como IKZF1 e IKZF3. Esto resulta en una activación mejorada de células T y NK, aumento en la producción de IL-2 e interferón-gamma, y efectos antiangiogénicos directos mediante la inhibición de VEGF y bFGF. El fármaco también demuestra efectos antiproliferativos directos sobre las células tumorales mientras modula el microambiente tumoral para mejorar la reconocimiento inmune.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Neutropenia Trombocitopenia Anemia Fatiga Diarrea Neuropatía periférica Erupción cutánea Síndrome de licuefacción tumoral

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT01254617 Fase 1
Archived
Lenalidomida y cetuximab en el tratamiento de pacientes con cáncer colorrectal avanzado o cáncer de cabeza y cuello.
United States
NCT01183663 Fase 1
Archived
Lenalidomida en combinación con bevacizumab, sorafenib, temsirolimus o 5-fluorouracilo, leucovorina, oxaliplatino (FOLFOX)
United States
NCT01032291 Fase 2
Archived
Un estudio para evaluar la eficacia y la seguridad de lenalidomida en combinación con cetuximab en pacientes con cáncer colorrectal con mutación en el gen KRAS que ya han recibido tratamiento previo.
Australia, Belgium, Germany, Italy, Spain, Sweden
NCT01126450 Fase 1
Archived
Lenalidomida y cetuximab en el tratamiento de pacientes con cáncer colorrectal metastásico.
United States