Bkm120 (Not yet branded)

Descripción

BKM120 (buparlisib) es un inhibidor pan-clase I de la tirosina quinasa del fosfatidilinositol 3 (PI3K) que se ha probado en pacientes con cáncer colorrectal, especialmente aquellos con enfermedad avanzada o metastásica. Se dirige a la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR, que está frecuentemente desregulada en tumores colorrectales y contribuye a la resistencia al tratamiento. Los ensayos clínicos han evaluado BKM120 tanto como monoterapia como en combinación con tratamientos establecidos para cáncer colorrectal, como irinotecán y panitumumab, especialmente en tumores RAS tipo salvaje.

Mecanismo de Acción

BKM120 inhibe las cuatro isoformas de PI3K clase I (?, ?, ?, ?) uniendo el sitio de enlace a ATP del dominio quinasa, bloqueando la conversión de PIP2 a PIP3 y la activación subsiguiente del camino AKT. Esta inhibición interrumpe procesos celulares críticos como proliferación, supervivencia y metabolismo que suelen estar hiperactivados en células cancerosas. El fármaco es particularmente relevante en el cáncer colorrectal donde las alteraciones del camino PI3K pueden conducir a la resistencia a terapias dirigidas al EGFR.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos