BIBW-2992 (Gilotrif)

Descripción

BIBW-2992, también conocido como afatinib, es un inhibidor irreversible de tirosina quinasa de la familia pan-ErbB que se dirige a múltiples miembros de la familia del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). En el tratamiento del cáncer colorrectal, esta terapia oral dirigida ha sido evaluada en pacientes con enfermedad metastásica, especialmente aquellos con perfiles específicos de mutaciones EGFR y KRAS. El fármaco se une covalentemente a sus receptores objetivo, proporcionando una inhibición sostenida de los caminos de señalización downstream involucrados en el crecimiento y la proliferación tumoral.

Mecanismo de Acción

Afatinib se une de manera irreversible y bloquea la actividad del tirosina quinasa de los receptores EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y ErbB4 mediante la formación de enlaces covalentes con residuos de cisteína en las sitios de unión a ATP de estas quinasas. Este bloqueo previene la autofosforilación y la activación subsiguiente de cascadas de señalización downstream, incluyendo los caminos PI3K/AKT y RAS/RAF/MEK/ERK que promueven la proliferación celular, supervivencia y metástasis en tumores colorrectales.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos