Selumetinib (Koselugo (approved for neurofibromatosis), AZD6244, ARRY-142886)
Terapia Dirigida
Descripción
Selumetinib es un inhibidor oral de MEK1/2 que se ha evaluado en pacientes con cáncer colorrectal, especialmente aquellos con mutaciones en KRAS, BRAF y EGFR. Esta terapia dirigida bloquea la proteína MEK en el camino de señalización RAS/RAF/MEK/ERK, que está frecuentemente desregulada en malignidades colorrectales. Selumetinib se ha probado tanto como monoterapia como en combinación con agentes quimioterapéuticos como la irinotecano en pacientes con carcinoma colorrectal avanzado que han recibido tratamiento previo.
Mecanismo de Acción
Selumetinib inhibe selectiveamente a la mitógeno-activada proteína quinasas kinase 1 y 2 (MEK1/2), que son componentes críticos del camino RAS/RAF/MEK/ERK. Al bloquear MEK1/2, selumetinib previene la fosforilación y activación de ERK1/2, lo cual interrumpe la señalización
Dianas Moleculares
Efectos Secundarios
No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.