Rapamycin (Rapamune, Sirolimus)

Descripción

Rapamicina (sirolimus) es un inhibidor de mTOR que ha mostrado actividad en el tratamiento del cáncer colorrectal, especialmente en pacientes con poliposis adenomatosa familiar (FAP) y mutaciones en el gen APC. Este agente inmunosupresor, originalmente desarrollado como medicamento para prevenir la rechazo de trasplantes de órganos, demuestra propiedades antiproliferativas contra ciertos tumores. En cáncer colorrectal, la rapamicina se está explorando tanto como agente único como en combinación con agentes inmunoterapéuticos como nivolumab para enfermedad avanzada.

Mecanismo de Acción

La rapamicina se une a la proteína intracelular FKBP12, formando un complejo que inhibe el camino de señalización del blanco mecánico de la rapamicina (mTOR). Esta inhibición bloquea la actividad de mTORC1, lo que conduce a la supresión de la síntesis proteica, el crecimiento celular y la proliferación, mientras promueve la autofagia y el arresto del ciclo celular.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos