Olaparib (Lynparza)

Descripción

Olaparib es un inhibidor de PARP (poli ADP ribosa polimerasa) que ha mostrado actividad en pacientes con cáncer colorrectal que presentan características moleculares específicas. En el CRC, olaparib se está evaluando particularmente en pacientes con tumores hipermetilados del MGMT y aquellos estratificados por estado de inestabilidad microsatelital (MSI). El medicamento ha demostrado eficacia tanto como monoterapia como en combinación con bevacizumab o temozolomida en pacientes con metástasis colorrectales previamente tratados.

Mecanismo de Acción

Olaparib inhibe selectivamente las enzimas PARP-1 y PARP-2, que son cruciales para la reparación de roturas de una cadena del ADN a través del camino de reparación excisional basado. Al bloquear la actividad de PARP, el medicamento impide la reparación de daños en el ADN, lo que conduce a la acumulación de roturas de cadenas del ADN que pueden progresar hasta roturas de doble cadena y finalmente a la muerte celular, especialmente en tumores con mecanismos deficientes de reparación homóloga.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos